העשרה בנושא פרמקולוגיה
נושא: מערכת עצבים אוטונימית ותרופות המתערבות בפעילותה מערכת העצבים העצמונית (נקראת גם אוטונומית) איננה נשלטת ע"י ההכרה ומעצבבת את המערכות החיוניות לגוף (כמו נשימה, לב, קוטר כלי דם ועוד). המערכת ממוקמת בגזע המוח (שנמצא בחלקו באזור העמש"צ ומכאן חשיבותו הגדולה). המערכת העצמונית מתחלקת לשתיים סימפטטית ופאראסימפטטית. הראשונה מופעלת במצבי דחק ולחץ (בעת מאמץ פיזי או התרגשות) והשניה במצבי רגיעה. עקב כך לרוב פעולתן מנוגדת אחת לשניה - אם בשעת דחק הסימפטטית תאיץ קצב לב השניה בשעת מנוחה תאט אותו. כידוע כל הפעילויות בגופנו נשלטות על ידי מערכת העצבים (ולא רק העצמונית). כל ההוראות ממערכת העצבים מועברות ליעדן באמצעות מערכת חשמלית/כימית דרך העצבים העוברים לאורך הגוף. כל עצב מורכב מכמות גדולה של תאי עצב נפרדים (הרי אין תא אחד מספיק ארוך להעביר אות ישירות מהמוח לבוהן למשל).אם כך הדבר, כיצד עובר אות מתא אחד לשני? כאן נכנסים לתמונה הקולטנים. כאשר אות עצבי חשמלי מגיע לקצהו של תא עצב אחד מופרש ממנו חומר כימי הנקרא מעביר עצבי (ניורוטרנסמיטור בלעז) אותו חומר נקלט בתא עצב או תא איבר המטרה הבא ע"י קולטנים שהם חלבונים המשמשים מעין אנטנות היושבות על קרום התא (יכולות להיות לא רק על קרום התא) ומחכות לפקודה לביצוע פעולה כלשהי כמו התחלת תהליך מסוים (כיווץ שריר לדוג´) או הפסקתו, פתיחת "דלת" לתא והכנסת חומר לתוכו או לחלופין הפרשת חומר כלשהו ועוד דברים רבים ומגוונים. המעביר העיצבי יכול להיות גם הורמון (הורמון הוא חומר המיוצר בבלוטה ומופרש לזרם הדם דרכו מגיע לאתר המטרה שלו - כזה הוא המקרה עם אדרנלין). המעבירים העיצביים הקיימים בגוף הם: אדרנלין ונוראדרנלין וחומר נוסף הנקרא אצטיל-כולין (קיימים עוד כמה אך לא נעסוק בהם כאן). קולטנים לאדרנלין ונוראדרנלין נקראים קולטנים אדרנרגיים וקולטנים לאצטיל-כולין נקראים קולטנים כולינרגיים. קיימים כמה סוגים לקולטנים הכולינרגיים והם: קולטנים מוסקריניים וקולטנים ניקוטיניים. סוגי הקולטנים אדרנרגיים הם: אלפא 1 ו-2, וביתא 1 ו-2. קולטנים מוסקריניים: נמצאים בעין - מכווצים אישון בלוטות רוק,דמע,זיעה - מגבירים הפרשה במערכת נשימה - כיווץ סמפונות והגברת הפרשת ריר בלב - גירוים יגרום להאטת קצב לב בכלי דם - הפעלתם תגרום להרחבת כלי דם קולטנים אדרנרגיים: אלפא 1 - נמצא בכלי דם שלפוחית שתן ואישון והפעלתו תגרום לעלייה בלחץ דם, קושי במתן שתן הרחבת האישון (תגרום להגדלת שדה ראיה). ובנוסף בעוד מקום בו לא נעסוק כאן. אלפא 2 - לא נעסוק בו כאן. ביתא 1 - נמצא בלב ובכליה. הפעלתו תגרום להגברת עוצמת הכיווץ וקצב הלב ועלייה בלחץ דם. ביתא 2 - נמצא בכבד, שריר חלק ועין. הפעלתו תגרום העלאת רמת סוכר בדם, הרחבת הסימפונות ויצירת נוזל העין. למערכת העצבים האוטונומית יש כאמור שתי תת מערכות פאראסימפטטית (עובדת במצבי מנוחה) וסימפטטית (העובדת במצבי דחק). לכל תת מערכת כזאת יש את המעביר העצבי (הניורוטרנסמיטור) שלה. במערכת הסימפטטית המעביר העצבי הוא אדרנלין ונוראדרנלין ואילו במערכת הפאראסימפטטית המעביר העצבי הוא אצטיל-כולין. בגדול מה שזה אומר הוא שאם נשים אצטיל-כולין ליד קולטן כולינרגי האצטיל-כולין יקשר אליו ויפעיל אותו וזה כבר יעשה את הפעולה בהתאם לסוג התא או הרקמה בה הוא נמצא. את הקולטנים (רצפטורים) ניתן להפעיל ע"י תרופות וכך להגביר פעולה מסוימת או להתחילה, וניתן לעכב או "לשתק" ובכך למנוע פעולה מסוימת מלהתרחש. תרופות המפעילות את הקולטן ו"המעוררות" אותו נקראות אגוניסטים ואילו תרופות המעכבות או מפסיקות את פעולת הקולטן (ניתן או לעכב ולהקטין את פעולתו או ל"כבות" אותו בכלל) נקראות אנטאגוניסטים. מכאן תרופה המפעילה קולטן אדרנרגי (קולטן לאדרנלין או נוראדרנלין) נקראת אגוניסט אדרנרגי ותרופה ה"מכבה" אותו נקראת אנטאגוניסט אדרנרגי. אותו הדבר בהתאמה במערכת הכולינרגית (קולטנים מוסקריניים או ניקוטיניים): אגוניסט ואנטגוניסט מוסקריני/ניקוטיני. וכעת תכלס לתרופות: התרופה הראשונה אטרופין - אטרופין הוא חומר אנטאגוניסט (כלומר מפסיק/מונע פעולה) של המערכת הכולינרגית (התת קבוצה הפאראסימפטטית של מערכת העצבים העצמונית) ומשפיע על קולטנים מסוימים בלבד במערכת זאת והם המוסקריניים. היות וגירוי של הקולטן (פעולת המערכת הפאראסימפטטית) גורם לדברים כמו האטת קצב לב, כיווץ אישון העין, כיווץ הסימפונות, הפרשת ריר במע´ נשימה, רוק, דמעות והזעה ועוד, עיכובו של הקולטן יגרום לפעולה ההפוכה. האטרופין בעצם נקשר לקולטן מוסקריני ומונע את הפעלתו ע"י האצטיל-כולין. השימוש באטרופין הוא בהחייאה למשל ומשתמשים בו כיוון שהוא מונע האטת קצב לב (הוא עצמו אינו מגביר אותו) ובשילוב עם מתן אדרנלין (עליו נדבר מיד) יגרום להגברת קצב לב . אטרופין גם נמצא במזרקים של הערכת מיגון (המסכת גז, לא זאת של מד"א) שכולנו מכירים כיוון שהוא גם עוזר במקרה של התקפת גז עצבים או הרעלה מזרחנים אורגניים. גד עצבים עוצר פעולה של אנזים האמור לפרק את האצטיל כולין וע"י כך מעצים את השפעות המערכת הפאראסימפטטית ויכול לגרום בין היתר לדום לב. תרופה נוספת המוכרת לכל מתנדב נט"ן היא אארובנט (AEROVENT) אשר גם היא אנטגוניסט מוסקריני אשר אם ניתנת באינהלציה מפחיתה את הפרשת הריר במע´ הנשימה ולכן משמש לטיפול בהתקף אסתמה. עוד תרופה מוכרת (לא במד"א) היא Scopoderm הניתנת כמדבקה כנגד מחלת ים. אדרנלין (או בשמו האמריקאי אפינפרין - לכל צופי E.R) - הוא אגוניסט של המערכת האדרנרגית ומשפיע על כל תתי הקולטנים שלה (כלומר גם על אלפא 1/2 וגם על ביתא 1/2). משמש בהחייאה, בהתקף אסתמה להרחבת הסימפונות. משמש בשוק רגישותי (בגלל שהוא אנטאגוניסט להיסטמין - מעבר לכך לא נרחיב כאן) ולפעמים משמש כתוסף לאלחוש כמכווץ כלי דם. אוטריוין - תרופה מפורסמת לא פחות. אנטאגוניסט לקולטני אלפא 1 ובמתן בטיפות אף מכווצת כלי דם ומפחיתה את הגודש באף. ונטולין - אגוניסט לביתא 2. מרחיב סימפונות ולכן משמש לטיפול באסתמה. בריקלין - ביתא 2 אגוניסט נוסף. משמש לטיפול באסתמה. נורמיטן - אנטאגוניסט (כלומר נקשר לקולטן וחוסם אותו) לקולטני ביתא 1 (הנמצאים בלב) או בקיצור ביתא בלוקר. גורם להאטת קצב לב, החלשת עוצמת כיווצו, מוריד לחץ דם. משמש לטיפול ביתר לחץ דם ותעוקה (אנגינה פקטוריס). *לתרופות החוסמות (אנטאגוניסטים) את קולטן הביתא יש סיומת אופיינית לשם החומר המרכיב אותן והיא לול (LOL). דוג´: אתנולול (נורמיטן) , מטופרולול (לופרסור)... ** לחולים הנוטלים חוסמי ביתא יש בדרכ´ דופק איטי יחסית. קורדורל - אנטאגוניסט לאלפא1 הנמצא בכלי דם. משמש לטיפול ביתר לחץ דם. זהו להפעם. מחכה לשמוע את תגובותיכם שלכם דני
נושא: מערכת עצבים אוטונימית ותרופות המתערבות בפעילותה מערכת העצבים העצמונית (נקראת גם אוטונומית) איננה נשלטת ע"י ההכרה ומעצבבת את המערכות החיוניות לגוף (כמו נשימה, לב, קוטר כלי דם ועוד). המערכת ממוקמת בגזע המוח (שנמצא בחלקו באזור העמש"צ ומכאן חשיבותו הגדולה). המערכת העצמונית מתחלקת לשתיים סימפטטית ופאראסימפטטית. הראשונה מופעלת במצבי דחק ולחץ (בעת מאמץ פיזי או התרגשות) והשניה במצבי רגיעה. עקב כך לרוב פעולתן מנוגדת אחת לשניה - אם בשעת דחק הסימפטטית תאיץ קצב לב השניה בשעת מנוחה תאט אותו. כידוע כל הפעילויות בגופנו נשלטות על ידי מערכת העצבים (ולא רק העצמונית). כל ההוראות ממערכת העצבים מועברות ליעדן באמצעות מערכת חשמלית/כימית דרך העצבים העוברים לאורך הגוף. כל עצב מורכב מכמות גדולה של תאי עצב נפרדים (הרי אין תא אחד מספיק ארוך להעביר אות ישירות מהמוח לבוהן למשל).אם כך הדבר, כיצד עובר אות מתא אחד לשני? כאן נכנסים לתמונה הקולטנים. כאשר אות עצבי חשמלי מגיע לקצהו של תא עצב אחד מופרש ממנו חומר כימי הנקרא מעביר עצבי (ניורוטרנסמיטור בלעז) אותו חומר נקלט בתא עצב או תא איבר המטרה הבא ע"י קולטנים שהם חלבונים המשמשים מעין אנטנות היושבות על קרום התא (יכולות להיות לא רק על קרום התא) ומחכות לפקודה לביצוע פעולה כלשהי כמו התחלת תהליך מסוים (כיווץ שריר לדוג´) או הפסקתו, פתיחת "דלת" לתא והכנסת חומר לתוכו או לחלופין הפרשת חומר כלשהו ועוד דברים רבים ומגוונים. המעביר העיצבי יכול להיות גם הורמון (הורמון הוא חומר המיוצר בבלוטה ומופרש לזרם הדם דרכו מגיע לאתר המטרה שלו - כזה הוא המקרה עם אדרנלין). המעבירים העיצביים הקיימים בגוף הם: אדרנלין ונוראדרנלין וחומר נוסף הנקרא אצטיל-כולין (קיימים עוד כמה אך לא נעסוק בהם כאן). קולטנים לאדרנלין ונוראדרנלין נקראים קולטנים אדרנרגיים וקולטנים לאצטיל-כולין נקראים קולטנים כולינרגיים. קיימים כמה סוגים לקולטנים הכולינרגיים והם: קולטנים מוסקריניים וקולטנים ניקוטיניים. סוגי הקולטנים אדרנרגיים הם: אלפא 1 ו-2, וביתא 1 ו-2. קולטנים מוסקריניים: נמצאים בעין - מכווצים אישון בלוטות רוק,דמע,זיעה - מגבירים הפרשה במערכת נשימה - כיווץ סמפונות והגברת הפרשת ריר בלב - גירוים יגרום להאטת קצב לב בכלי דם - הפעלתם תגרום להרחבת כלי דם קולטנים אדרנרגיים: אלפא 1 - נמצא בכלי דם שלפוחית שתן ואישון והפעלתו תגרום לעלייה בלחץ דם, קושי במתן שתן הרחבת האישון (תגרום להגדלת שדה ראיה). ובנוסף בעוד מקום בו לא נעסוק כאן. אלפא 2 - לא נעסוק בו כאן. ביתא 1 - נמצא בלב ובכליה. הפעלתו תגרום להגברת עוצמת הכיווץ וקצב הלב ועלייה בלחץ דם. ביתא 2 - נמצא בכבד, שריר חלק ועין. הפעלתו תגרום העלאת רמת סוכר בדם, הרחבת הסימפונות ויצירת נוזל העין. למערכת העצבים האוטונומית יש כאמור שתי תת מערכות פאראסימפטטית (עובדת במצבי מנוחה) וסימפטטית (העובדת במצבי דחק). לכל תת מערכת כזאת יש את המעביר העצבי (הניורוטרנסמיטור) שלה. במערכת הסימפטטית המעביר העצבי הוא אדרנלין ונוראדרנלין ואילו במערכת הפאראסימפטטית המעביר העצבי הוא אצטיל-כולין. בגדול מה שזה אומר הוא שאם נשים אצטיל-כולין ליד קולטן כולינרגי האצטיל-כולין יקשר אליו ויפעיל אותו וזה כבר יעשה את הפעולה בהתאם לסוג התא או הרקמה בה הוא נמצא. את הקולטנים (רצפטורים) ניתן להפעיל ע"י תרופות וכך להגביר פעולה מסוימת או להתחילה, וניתן לעכב או "לשתק" ובכך למנוע פעולה מסוימת מלהתרחש. תרופות המפעילות את הקולטן ו"המעוררות" אותו נקראות אגוניסטים ואילו תרופות המעכבות או מפסיקות את פעולת הקולטן (ניתן או לעכב ולהקטין את פעולתו או ל"כבות" אותו בכלל) נקראות אנטאגוניסטים. מכאן תרופה המפעילה קולטן אדרנרגי (קולטן לאדרנלין או נוראדרנלין) נקראת אגוניסט אדרנרגי ותרופה ה"מכבה" אותו נקראת אנטאגוניסט אדרנרגי. אותו הדבר בהתאמה במערכת הכולינרגית (קולטנים מוסקריניים או ניקוטיניים): אגוניסט ואנטגוניסט מוסקריני/ניקוטיני. וכעת תכלס לתרופות: התרופה הראשונה אטרופין - אטרופין הוא חומר אנטאגוניסט (כלומר מפסיק/מונע פעולה) של המערכת הכולינרגית (התת קבוצה הפאראסימפטטית של מערכת העצבים העצמונית) ומשפיע על קולטנים מסוימים בלבד במערכת זאת והם המוסקריניים. היות וגירוי של הקולטן (פעולת המערכת הפאראסימפטטית) גורם לדברים כמו האטת קצב לב, כיווץ אישון העין, כיווץ הסימפונות, הפרשת ריר במע´ נשימה, רוק, דמעות והזעה ועוד, עיכובו של הקולטן יגרום לפעולה ההפוכה. האטרופין בעצם נקשר לקולטן מוסקריני ומונע את הפעלתו ע"י האצטיל-כולין. השימוש באטרופין הוא בהחייאה למשל ומשתמשים בו כיוון שהוא מונע האטת קצב לב (הוא עצמו אינו מגביר אותו) ובשילוב עם מתן אדרנלין (עליו נדבר מיד) יגרום להגברת קצב לב . אטרופין גם נמצא במזרקים של הערכת מיגון (המסכת גז, לא זאת של מד"א) שכולנו מכירים כיוון שהוא גם עוזר במקרה של התקפת גז עצבים או הרעלה מזרחנים אורגניים. גד עצבים עוצר פעולה של אנזים האמור לפרק את האצטיל כולין וע"י כך מעצים את השפעות המערכת הפאראסימפטטית ויכול לגרום בין היתר לדום לב. תרופה נוספת המוכרת לכל מתנדב נט"ן היא אארובנט (AEROVENT) אשר גם היא אנטגוניסט מוסקריני אשר אם ניתנת באינהלציה מפחיתה את הפרשת הריר במע´ הנשימה ולכן משמש לטיפול בהתקף אסתמה. עוד תרופה מוכרת (לא במד"א) היא Scopoderm הניתנת כמדבקה כנגד מחלת ים. אדרנלין (או בשמו האמריקאי אפינפרין - לכל צופי E.R) - הוא אגוניסט של המערכת האדרנרגית ומשפיע על כל תתי הקולטנים שלה (כלומר גם על אלפא 1/2 וגם על ביתא 1/2). משמש בהחייאה, בהתקף אסתמה להרחבת הסימפונות. משמש בשוק רגישותי (בגלל שהוא אנטאגוניסט להיסטמין - מעבר לכך לא נרחיב כאן) ולפעמים משמש כתוסף לאלחוש כמכווץ כלי דם. אוטריוין - תרופה מפורסמת לא פחות. אנטאגוניסט לקולטני אלפא 1 ובמתן בטיפות אף מכווצת כלי דם ומפחיתה את הגודש באף. ונטולין - אגוניסט לביתא 2. מרחיב סימפונות ולכן משמש לטיפול באסתמה. בריקלין - ביתא 2 אגוניסט נוסף. משמש לטיפול באסתמה. נורמיטן - אנטאגוניסט (כלומר נקשר לקולטן וחוסם אותו) לקולטני ביתא 1 (הנמצאים בלב) או בקיצור ביתא בלוקר. גורם להאטת קצב לב, החלשת עוצמת כיווצו, מוריד לחץ דם. משמש לטיפול ביתר לחץ דם ותעוקה (אנגינה פקטוריס). *לתרופות החוסמות (אנטאגוניסטים) את קולטן הביתא יש סיומת אופיינית לשם החומר המרכיב אותן והיא לול (LOL). דוג´: אתנולול (נורמיטן) , מטופרולול (לופרסור)... ** לחולים הנוטלים חוסמי ביתא יש בדרכ´ דופק איטי יחסית. קורדורל - אנטאגוניסט לאלפא1 הנמצא בכלי דם. משמש לטיפול ביתר לחץ דם. זהו להפעם. מחכה לשמוע את תגובותיכם שלכם דני